近日，医学学科顶尖期刊Journal of Controlled Release在线发表了英国威廉希尔公司操锋教授团队题为“FRET-based analysis on the fate of liposome and cyclodextrin@liposome nanocomposites from ocular surface to the posterior segment of the eye”的最新研究成果。药学院药剂系硕士研究生朱晓蒙、李世航及黄佳慧为本文共同第一作者，药学院操锋教授、工学院江峰副教授及生命科学与技术学院郭薇教授为本文的共同通讯作者，中国药科大学为本文唯一通讯单位。
研究纳米载体从眼表到眼后段的体内命运，监测载体递送过程中的结构完整性，一直是眼部药物递送系统领域的热点和难点。目前已发表的文章多通过基于测定FRET荧光效率的方法来探究纳米载体的体内命运，缺乏科学依据。本研究首次建立了基于测定完整纳米载体中荧光分子含量进行半定量研究的新方法，为基于FRET技术的药物递送系统的体内命运研究提供了新方法。基于课题组前期研究成果(Carbohydr Polym. 2023,315:120960. IF 11.2)，本研究首先构建了不同形貌、组成和靶向特性的脂质体递药系统，使用近红外Ⅰ区菁染料Cy5.5/Cy7作为FRET对，通过荧光共振能量转移技术（FRET）结合小动物活体成像系统(IVIS)，系统地对脂质体在结膜、巩膜和脉络膜-视网膜等不同组织中的结构完整性进行了研究。后制备了环糊精@脂质体双载体递药系统，对外载体脂质体和内部环糊精包合物从眼表到眼后段各个组织中的结构完整性进行了探究。最后以地塞米松为模型药物构建了主动靶向型羟丙-β-环糊精@脂质体双载体递药系统，并对其眼后段的递送效率进行了评价。
研究结果表明，与传统方法相比，基于测定完整纳米载体中荧光分子含量进行半定量研究的新方法探究脂质体在眼部组织转运过程中的结构完整性更具科学性。另外主动靶向型环糊精@脂质体双载体递药系统有利于更多完整外载体脂质体和内部环糊精包合物渗透通过结膜与巩膜，且在外层脂质体的保护下，更多完整的环糊精包合物实现了深层渗透，并成功到达靶部位脉络膜-视网膜。优化后得到的地塞米松双载体递送系统，动物给药3 h时脉络膜-视网膜中药物含量明显提高，实现了眼后段药物的高效递送。综上，本研究证实通过科学探究载体在体内结构完整性来指导药物递送系统的合理设计具有可行性，为从眼表到眼后段的药物递送系统的合理设计提供了新思路，并为药物递送系统在体内外命运研究提供了新方法。
全文链接：https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2024.11.079
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（供稿单位：药学院，撰写人：刘华）
