• 袁凯

    药化系,副研究员
    领域:小分子靶向药物的发现、优化和评估
    联系电话:18115167548
    电子邮箱:cpuyk1993@163.com
    办公室:江宁校区G实验楼619室
    实验室:江宁校区G实验楼612室
  • 1、教育经历
    (1) 2016/09-2021/06, 中国药科大学,药学院,博士
    (2) 2012/09-2016/06, 中国药科大学,中药学院,学士
    2、工作经历
    (1) 2021/07-2024/07, 中国药科大学,药学院,博士后
    (1) 2024/08-至今, 中国药科大学,药学院,副研究员
    (1) 新型药物靶标及其先导化合物的发现
    (2) 活性化合物的结构改造与活性评估
    1、科研项目
    (1)国家自然科学基金青年基金项目、30万元、在研、主持
    (2)江苏省自然科学基金青年基金项目、20万元、在研、主持
    (3)2022年度江苏省卓越博士后计划、30万元、结题、主持
    (4)中国博士后科学基金第72批面上资助项目、8万元、结题、主持
    (5)国家重点研究计划、600万元/20万元、在研、参与
    2、专利转化
    (1)新型CDK4/6-DYRK2双靶点抑制剂,专利转让,江苏天士力帝益药业有限公司,1.2亿元,2021年11月
    3、代表性科研成果
    代表性科研成果-高选择性的DYRK2抑制剂的发现及其抗前列腺癌作用机制研究:前列腺癌是全球男性最常见的恶性肿瘤之一,它的治疗以激素疗法为主,但是不可避免的会产生耐药性。本课题组发现并验证了双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶2(DYRK2)在前列腺癌中的关键调控作用,可作为前列腺癌的全新治疗靶标。随后通过虚拟筛选和系统的结构优化,获得第一个高选择性的DYRK2抑制剂YK-2-69,成功解析晶体结构,其成药性好、抗前列腺癌活性显著优于一线上市药物恩杂鲁胺,为开发新型抗前列腺癌药物提供良好的临床前候选化合物。
    1.Hu L.#, Sun C.#, Yuan K.*, Yang P.*. Expression, regulation, and function of PD-L1 on non-tumor cells in the tumor microenvironment. Drug Discov. Today, 2024, 29, 104181.
    2.Min W.#, Yang H.#, Wang D.#, Chen C., Wang Y., Hou Y., Zhu Y., Sun C., Wang X.*, Yuan K.*, Yang P.*. Discovery of potent and selective c-Met degraders for hepatocellular carcinoma treatment. J. Med. Chem. 2024, 67, 12314-12330.
    3.Yuan K.#, Xia F.#, Li Q.#, Zheng M. #, Chen W., Yang H., Zhuang X., Zhang X.*, Xiao Y.*, Yang P.*. Discovery of potent, selective, and orally bioavailable DYRK2 inhibitors for prostate cancer treatment. J. Med. Chem. 2023, 66, 16235-16256.
    4.Yuan K.#; Shen H.#; Zheng M.#; Xia F.#; Li Q.; Chen W.; Ji M.; Yang H.; Zhuang X.; Cai Z.; Min W.; Wang X. *; Xiao Y. *; Yang P. * Discovery of potent DYRK2 inhibitors with high selectivity, great solubility, and excellent safety properties for the treatment of prostate cancer. J. Med. Chem. 2023, 66, 4215-4230.
    5.Xia F.#; Zhang H.#; Yang H.#; Zheng M.; Min W.; Sun C. *; Yuan K. *; Yang P. * Targeting polyketide synthase 13 for the treatment of tuberculosis. Eur. J. Med. Chem. 2023, 259, 115702.
    6.Chen W. #; Ji M. #; Cheng H. #; Zheng M. #; Xia F.; Min W.; Yang H.; Wang X.; Wang L.; Cao L.; Yuan K.*; Yang P.* Discovery, optimization, and evaluation of selective CDK4/6 inhibitors for the treatment of breast cancer. J. Med. Chem. 2022, 65, 15102-15122.
    7.Yuan K.#; Li Z.#; Kuang W.#; Wang X.#; Ji M.; Chen W.; Li J.; Min W.; Sun C.; Ye X.; Lu M.; Wang L.; Ge H.; Jiang Y.*; Hao H.*; Xiao Y.*; Yang P.* Targeting dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 2 with a highly selective inhibitor for the treatment of prostate cancer. Nat. Commun. 2022, 13, 2903.
    8.Yuan K.#; Ji M.#; Xie S.#; Qiu Z.; Chen W.; Min W.; Xia F.; Zheng M.; Wang X.; Li J.; Hou Y.; Kuang W.; Wang L.; Gu W.*; Li Z.*; Yang P.* Discovery of dual CDK6/PIM1 inhibitors with a novel structure, high potency, and favorable druggability for the treatment of acute myeloid leukemia. J. Med. Chem. 2022, 65, 857−875.
    9.Yuan K.#; Kuang W.#; Chen W.#; Ji M.; Min W.; Zhua Y.; Hou Y.; Wang X.; Li J.; Wang L.; Yang P.* Discovery of novel and orally bioavailable CDK 4/6 inhibitors with high kinome selectivity, low toxicity and long-acting stability for the treatment of multiple myeloma. Eur. J. Med. Chem. 2022, 228, 114024.
    10.Yuan K.; Wang X.; Dong H.; Min W.; Hao H.*; Yang P.* Selective inhibition of CDK4/6: a safe and effective strategy for developing anticancer drugs. Acta Pharm. Sin B. 2021, 1, 30–54.
    杨鹏教授团队
    Baidu
    sogou