报告题目：环肽的合成和生物活性探索
报告时间：2021年4月22日（周四）下午14:00-16:00
报 告 人： 陈 弓 教授 南开大学
主 持 人： 姚和权 教授 中国药科大学
地 点： 经管文楼111会议室
报告摘要：
Peptide macrocycles have emerged as a powerful platform for drug discovery, especially for biological targets that are difficult to modulate by conventional small molecule drugs. To realize the full potential of this platform, new strategies are needed to streamline the synthesis of peptide macrocycles with novel structures. We will discuss 1) exploration of palladium-catalyzed C−H functionalization strategy for total synthesis of complex peptide natural products and construction of cyclophane-braced peptide macrocycles; 2) a metal-free cooperative stapling method of native peptides at lysine and tyrosine or arginine with formaldehyde; 3) a recent development of Pd-catalyzed intramolecular S-Arylation reaction to assemble complex peptide structures for synthesis and biological screening of DNA-encoded library.
参考文献：
[1] Zhang, X.; Lu, G.; Sun, M.; Hahankali, M.; Ma, Y.; Zhang, M.; Hua, W.; Hu, Y.; Wang, Q.; Chen, J.; He, G.; Qi, X.; Shen, W.; Liu, P.; Chen, G. A General Strategy for Synthesis of Cyclophane-Braced Peptide Macrocycles via Palladium-Catalyzed Intramolecular sp3 C−H Arylation. Nat. Chem. 2018, 10, 543.
[2] Li, B.; Li, X.; Han, B.; Chen, Z.; Zhang, X.; He, G.; Chen, G. Construction of Natural-Product-Like Cyclophane-Braced Peptide Macrocycles via sp3 C−H Arylation. J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 9401.
[3] Li, B.; Tang, H.; Turlik, A.; Wan, Z.; Xue, X.-S.; Li, L.; Yang, X.; Li, J.; He, G.; Houk, K.N.; Chen, G. Cooperative Stapling of Native Peptides at Lysine and Tyrosine or Arginine with Formaldehyde. Angew. Chem., Int. Ed. 2021, 60, 6646.
[4] Yang, P.; Wang, X.; Li, B.; Yang, Y.; Yue, J.; Suo, Y.; Tong, H.; He, G.; Lu, X.; Chen, G. Streamlined Construction of Peptide Macrocycles via Palladium-catalyzed Intramolecular S-Arylation in Solution and on DNA. Chem. Sci. 2021 DOI: 10.1039/d1sc00789k.
报告人简介：
陈弓, 男，1977年出生，1998年本科毕业于南京大学化学系，2004年于美国哥伦比亚大学化学系获得生物有机化学博士学位。2005-2008年，在美国斯隆-凯特琳癌症研究中心进行博士后工作。2008年起在美国宾州州立大学化学系独立开展教学科研工作，2014年获得终身教授职位。2015年起，在南开大学元素有机化学国家重点实验室全职工作，任杰出教授、博士生导师。课题组主要从事复杂糖肽类化合物的有机合成及其化学生物学的研究。独立工作以来，在Nat.Chem., Nat. Catal., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed.等学术刊物上发表学术论文90多篇。先后获得US-NSF CAREER奖 (2011)、Thieme Chemistry Journal 奖 (2012)、 Amgen Young Investigator奖 (2013)、CAPA杰出青年教授奖 (2014)、药明康德生命化学研究奖 (2016)、Asian Core Program Lectureship 奖 (2017)。获国家自然科学基金杰出青年基金项目资助 (2017)，入选国家科技创新领军人才(2019)。
主办单位：中国药科大学科技处
英国威廉希尔公司
英国威廉希尔公司青年学者联合会
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