(1) 用于神经退行性疾病治疗的小分子药物研发与作用机制研究
(2) 靶向肿瘤的小分子药物研发与作用机制研究

1、科研项目
（1）国家自然科学基金委员会，面上项目，81573281，具有全新Nrf2-ARE诱导机制的小分子的设计及其对非可控性炎症相关疾病治疗的探索，2016.01至2019.12，77.4万元，已结题，主持
（2）国家自然科学基金委员会，青年基金，81202463，基于化学信息学和生物信息学技术从天然产物中发现并设计新型IKKβ抑制剂，2012.01至2015.12，23万元，已结题，主持
（3）国家自然科学基金委员会，重点项目，81830105，AKR1C3介导肿瘤耐药的新机制并发展先导化合物，2019.01至2023.12，294（55）万，在研，参与
（4）横向课题，8210120067，中国药科大学-江苏食品药品职业技术学院联合实验室（共建实验室），2022.01至2026.12，110万，在研，主持
（5）横向课题，校合2020-药077，羊毛脂生产工艺改进及质量控制体系构建研究，2020.06至2025.06，100万，在研，主持
（6）横向课题，校合2018-药7，新型ID01/PD-L1小分子抑制剂的发现及优化研究，2018.01至2020.12，35万，已结题，主持
2、学术获奖
（1）2016年，国家科技进步奖，二等奖，排名第六
（2）2015年，江苏省科学技术奖，一等奖，排名第五
（3）2015年，教育部自然科学奖，一等奖，排名第五
（4）2015年，第十八届中国药学会-施维雅青年药物化学奖，排名第一
3、专利转化
（1）一种改善羊毛脂性质的柱层析方法，专利技术转让，南京多源生物工程有限公司，50万元，2022-06
4、代表性科研成果
（1）围绕BChE发展高效、高选择性抑制剂，探索治疗AD的新策略，系列工作在药物化学顶级期刊J. Med. Chem.和Eur. J. Med. Chem.已发表多篇论文。目前已发现多类高选择性BChE抑制剂，是目前已公开报道的活性最强、选择性最高的BChE抑制剂之一。此外，以此为基础成功设计了新型的分子探针，探究BChE的生物功能，相关工作以封面论文发表在Chin. J. Chem.期刊上。
（2）以醛酮还原酶1C（aldo-keto reductase, AKR1C）为靶点设计活性小分子，以期治疗原发性肝癌（HCC）、去势抵抗性前列腺癌（CRPC），探索解决肿瘤多药耐药的新思路。相关研究获得国家自然科学基金重点项目、江苏省自然科学基金面上项目的资助。目前已发现3类抑制活性达到纳摩尔级别，且具有良好AKR1C3选择性的全新化合物。相关工作发表于 J. Med. Chem.、ACS Med. Chem. Lett. 等期刊上，申报了PCT专利并获得国家发明专利。
（3）围绕单分子多靶向配体开展研究工作，以期解决单靶点药物在治疗系统性疾病中的缺陷，提出并探索了多种治疗AD的多靶点策略。相关工作近五年来在ACS Med. Chem. Lett.（封面文章）、Eur. J. Med. Chem.、Bioorg. Chem.、J. Enzym. Inhib. Med. Ch.等药学一区期刊上发表论文20余篇，申请国家发明专利六项。

1.Du, C. X.1; Wang, L.1; Guan, Q. W.; Yang, H. Y.; Chen, T. K.; Liu, Y. J.; Li, Q. H.; Lyu, W. P.; Lu, X.; Chen, Y.; Liu, Y.; Liu, H.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Liu, Z. L.; Li, W. *; Chen, Y. *; Sun, H. P. * N-benzyl Benzamide Derivatives as Selective Sub-nanomolar Butyrylcholinesterase Inhibitors for Alzheimer’s Disease. J. Med. Chem. 2022, accept. (IF 8.039)
2.Chen, T. K.; Sun, T. Y.; Bian, Y. Y.; Pei, Y. Q.; Feng, F.; Chi, H.; Li, Y.; Tang, X.; Sang, S. H.; Du, C. X.; Chen, Y. *; Sun, H. P. *; The design and optimization of monomeric multitarget peptides for the treatment of multifactorial diseases. J. Med. Chem. 2022, 65(5), 3685-3705. (IF 8.039)
3.He, S. Y.; Liu, Y.; Chu, X. L.; Li, Q.; Lyu, W. P.; Liu, Y. J.; Xing, S. S.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Guo, Q. L. *; Zhao, L. *; Sun, H. P. * Discovery of Novel Aldo-keto Reductase 1C3 Inhibitors as Chemotherapeutic Potentiators for Cancer Drug Resistance. ACS Med. Chem. Lett. 2022, DOI: 10.1021/acsmedchemlett.2c00175. (IF 4.632).
4.Li, Q. 1; Xiong, B. C. 1; Wang, Y. Y.; Lyu, W. P.; Xing, S. S.; Chen, Y.; Liao, Q. H.; He, S. Y.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Chen, Y. *; Sun, H. P. * A highly effective and stable butyrylcholinesterase inhibitor with multi-faceted neuroprotection and cognition improvement. Eur. J. Med. Chem. 2022, 239, 114510. (IF 7.088).
5.Wang, L; Du, C. X.; Liu, H.; Qiu, W. M.; Lu, X.; Hu, Y. Y.; Li, Y. Q.; Sun, T. Y.; Chen, Y.; Sun, H. P. * A Practical and High-Affinity Fluorescent Probe for Butyrylcholinesterase: A Good Strategy for Binding Affinity Characterization. Chinese J. Chem. 2022, 40, 1285-1292. (IF 5.560).
6.Liu, H.; Qiu, W. M.; Sun, T. Y.; Wang, L.; Du, C. X.; Hu, Y. Y.; Liu, W. Y.; Feng, F.; Chen, Y. *; Sun, H. P. * Therapeutic Strategies of Glioblastoma (GBM): The Current Advances in the Molecular Targets and Bioactive Small Molecule Compounds. Acta Pharm. Sin. B 2022, 12(4), 1781-1804. (IF 14.903).
7.Li, Q.; Chen, Y.; Xing, S. S.; Liao, Q. H.; Xiong, B. C.; Wang, Y. Y.; Lu, W. X.; He, S. Y.; Feng, F.; Liu, W. Y. *; Chen, Y. *; Sun, H. P. * Highly Potent and Selective Butyrylcholinesterase Inhibitors for Cognitive Improvement and Neuroprotection. J. Med. Chem. 2021, 64(10), 6856-6876. (IF 7.446).
8.Xing, S. S.; Li, Q.; Xiong, B. C.; Chen, Y.; Feng. F.; Liu, W. Y.; Sun, H. P. * Structure and therapeutic uses of butyrylcholinesterase: application in detoxification, Alzheimer’s disease and fat metabolism. Med. Res. Rev. 2021, 41, 858-901. (IF 12.944).
9.Li, Q.; Xing, S. S.; Chen, Y.; Liao, Q. H.; Xiong, B. C.; He, S. Y.; Lu, W. X.; Liu, Y.; Yang, H. Y.; Li, Q. H.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Chen, Y. *; Sun, H. P. * Discovery and biological evaluation of a novel highly potent selective butyrylcholinsterase inhibitor. J. Med. Chem. 2020, 63(17) 10030-10044. (IF 6.205).
10.Jiang, X. Y., Zhou, J. T.; Wang, Y.; Liu, X.; Xu, K. Y.; Xu, J.; Feng, F.; Sun, H. P. * PROTACs suppression of GSK-3β, crucial kinase in neurodegenerative diseases. Eur. J. Med. Chem. 2020, 210, 112949. (IF 5.572)

博士研究生
邢帅帅（2021级）
王磊 （2020级）
卢鑫（2019级）
何思雨（2019级）
李琦（2018级）
秦辉（2017级）
林宏智（2016级）
蒋学阳（2016级）

硕士研究生
2022级：孙天雨；甄腾飞；朱嘉炜；赵心瑜；荷迪
2021级：马鸣康；陈雨婷；关倩文；唐旭；许子威
2020级：熊柏晨；王园园；邱卫民；刘慧；褚相霖；谢焕芳；胡艳雨；李月庆
2019级：刘阳；杜晨曦；陈颖；刘弈君；吕伟平
2018级：秦楠；邢帅帅
2017级：李启航；杨鸿瑜；陈霆恺；乔玉婷；王洋
2016级：莫俊，李琦，卢鑫，何思雨
2015级：朱婕，顾凯