近日，国际知名期刊Carbohydrate Polymers (IF: 10.723) 在线发表了药学院操锋教授团队题为“In vitro and in vivo assessment of structural integrity for HPCD complex@Liposome nanocomposites from ocular surface to the posterior segment of the eye”的最新研究成果。药学院药剂系硕士研究生卢金辉、朱晓蒙及博士研究生张萌为本文共同第一作者，药学院操锋教授、工学院江峰副教授为本文的共同通讯作者，中国药科大学为本文唯一通讯单位。
研究顺应性好、无创伤、能够自主给药的眼部制剂至今仍然是药剂学者最具挑战的领域之一。本研究以地塞米松为模型药物，缬氨酰缬氨酸为靶头，构建了主动靶向型羟丙-β-环糊精@脂质体双载体递药系统，并对纳米载体在从眼表到眼后段各个组织中的完整性进行实时动态监控以探索其体内转运命运。课题组在前期对载体完整性研究的基础上 (Acta Biomater. 2022, 141, 164-177. IF: 10.633)，以近红外 Ⅰ 区菁染料Cy5.5/Cy7为FRET对，结合FRET技术与小动物活体成像仪比较了双载体纳米复合物与单载体脂质体在体内外转运过程中的完整性。本研究还将Cy5.5修饰在羟丙-β-环糊精表面，首次考察了环糊精包合物在跨结膜上皮单层细胞后的完整性以及在家兔眼组织转运过程的完整性。
研究发现跨结膜细胞单层膜后1 h后约23%的双载体纳米复合物和42%的环糊精包合物保持完整。兔眼局部给药1 h后，约15%的完整双载体纳米复合物到达巩膜，约23%的完整环糊精包合物到达脉络膜-视网膜。研究表明在转运过程中外载体脂质体可对内载体环糊精包合物起到保护作用，使其完整到达眼后段，更有利于药物的眼后段高效递送。因此在体内评价纳米载体的结构完整性对于指导眼后段局部给药系统的合理设计、提高药物递送效率和临床转化具有重要意义。
该研究工作获江苏省自然科学基金 (BK20201329) 资助。
论文链接：https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2023.120960
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（供稿单位：药学院，撰写人：操锋）
